Rosuvastatina
Clase: Inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina hidrofílica de alta intensidad a 20-40 mg). Fuente: AHA/ACC 2026 Dyslipidemia Guideline + JUPITER + Ficha técnica CIMA AEMPS + Manual 12 Octubre cap. 54.
1. Mecanismo de Acción
Inhibe competitivamente la HMG-CoA reductasa, ↓ síntesis hepática de colesterol → upregulation de receptores LDL hepáticos → ↑ aclaramiento de LDL-C. Es hidrofílica (logP −0,25): mínima penetración SNC (vs atorvastatina). Reducción de LDL-C dosis por dosis ligeramente superior a atorvastatina. CYP mínimo (2C9), por lo que tiene menos interacciones que atorvastatina.
2. Indicaciones Clínicas Principales
- Prevención Secundaria de ASCVD: alta intensidad 20-40 mg/24h.
- Prevención Primaria de ASCVD: alta intensidad si PREVENT-ASCVD ≥10% o factores de muy alto riesgo. JUPITER (citado por AHA/ACC 2026 §4.2.3.3): rosuvastatina 20 mg en pacientes con hsCRP ≥2 mg/L → reducción de MACE significativa — base de la recomendación COR 2a, B-R para alta intensidad estatina en borderline (3-<5%) + hsCRP ≥2 mg/L en 2 ocasiones (ver Estratificación de Riesgo Cardiovascular (PREVENT-ASCVD)).
- Hipercolesterolemia familiar (HeFH/HoFH): primera línea junto a ezetimibe ± PCSK9 mAb.
- Dislipemia mixta + HiperTG.
- Post-SCA: 40 mg en las primeras 24 h del ingreso si no contraindicada (ACC/AHA 2025 SCA).
- VIH: rosuvastatina (NRTI safe, menos DDI con IP) — primera elección en TAR.
3. Contraindicaciones y Precauciones
- Embarazo y lactancia (categoría X).
- Hepatopatía activa, transaminitis persistente >3× ULN.
- Hipersensibilidad al fármaco/excipientes.
- ERC severa: CrCl <30 mL/min → máx 5 mg/24h (riesgo de acumulación + miopatía).
- Ascendencia este-asiática: mayor exposición sistémica → iniciar a la mitad de la dosis (5-10 mg).
- Hipotiroidismo no tratado: corregir antes (riesgo de SAMS aumentado).
- DDI: ver §5.
4. Reacciones Adversas (RAM) Frecuentes
- Musculares (SAMS): mialgia, calambres. Riesgo de SAMS moderadamente menor que atorvastatina-simvastatina por menor penetración muscular (hidrofílica). Rabdomiólisis rara.
- Hepáticas: transaminitis rara.
- GI: dispepsia, dolor abdominal.
- SNC: cefalea, insomnio menos prevalente que atorvastatina (hidrofílica).
- Renales: proteinuria leve transitoria dosis-dependiente (sin afectar curso ERC) — más frecuente que con otras estatinas (dato de ficha técnica CIMA AEMPS, no específicamente recogido en AHA/ACC 2026).
- Metabólicas: ↑ riesgo DM2 nuevo (similar atorvastatina).
5. Posología y Administración
| Indicación | Dosis |
|---|---|
| Prevención secundaria, very high risk, post-SCA | 20-40 mg VO/24h (alta intensidad) |
| Prevención primaria alto riesgo, HeFH | 20 mg VO/24h (alta) o 40 mg si LDL muy elevado |
| Moderada intensidad (DM 40-75 sin múltiples FRCV) | 5-10 mg VO/24h |
| CrCl <30 | Máx 5 mg/24h |
| Ascendencia este-asiática | Iniciar a 5 mg/24h y titular |
- Cualquier hora del día (vida media 19 h — la más larga de las estatinas comunes).
- Sin restricciones con la comida.
- Eliminación predominantemente hepática (90%) y renal (10%) — pero requiere ajuste en ERC avanzada por acumulación clínica.
- Ajuste hepático: Child-Pugh A → sin ajuste; B-C: contraindicada.
- Eficacia mantenida si se olvida 1 dosis (vida media larga).
6. Eficacia esperada
| Parámetro | Reducción esperada (AHA/ACC 2026 Tabla 5-6) |
|---|---|
| LDL-C | 18-55% según dosis (rango clase) — alta intensidad (20-40 mg): ↓ ≥50%; moderada (5-10 mg): ↓ 30-49% — rosuvastatina y atorvastatina son las únicas que alcanzan alta intensidad |
| no-HDL-C | similar a LDL-C |
| ApoB | aproximadamente paralelo a LDL-C |
| TG | dosis-dependiente |
| HDL-C | aumento modesto |
| Lp(a) | sin reducción significativa; estatinas pueden ↑ ~1,1 mg/dL leve sin relevancia clínica (AHA/ACC 2026 §4.2.10) |
Reducción ASCVD demostrada en CVOT múltiples — la AHA 2026 cita explícitamente JUPITER (rosuvastatina 20 mg en hsCRP ≥2 → ↓ MACE significativo) y CORONA/GISSI-HF (sin diferencia de mortalidad en HF avanzada).
7. Interacciones (Tabla 8 AHA/ACC 2026)
| Tipo | Fármacos | Manejo |
|---|---|---|
| Contraindicado | Gemfibrozilo | Cambiar a fenofibrato |
| Inhibidor OATP1B1 | Ciclosporina | Reducir dosis significativamente / monitorizar CK |
| IP-VIH | Atazanavir, darunavir, lopinavir, ritonavir | Sin ajuste con NNRTI; ajustar/limitar con IP |
| Antiácidos | Mg/Al hidróxido | Espaciar 2 h; ↓ absorción |
| Warfarina | Sin DDI clínicamente significativo | Monitorizar INR |
Rosuvastatina tiene menos interacciones que atorvastatina porque NO usa CYP3A4 — preferida en politerapia con macrólidos, azoles, antiarrítmicos.
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