MIR · Apuntes

Lorazepam

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Lorazepam

Clase terapéutica

Benzodiazepina de acción corta (semivida 6-8 h). Modulador alostérico positivo del receptor GABA-A: potencia la acción del GABA aumentando la frecuencia de apertura de canales de cloro, produciendo efecto ansiolítico, anticonvulsivante y sedante.

Equivalencia: 0,5 mg de lorazepam = 5 mg de Diazepam.

Indicaciones principales

  • Ansiedad — indicación principal
  • Uso preferente en hepatópatas — sin metabolitos activos, no requiere metabolismo hepático oxidativo
  • Uso preferente en embarazo y lactancia
  • Delirium tremens — BDZ preferida en pacientes con hepatopatía

Posología

Dosis habitual (Manual H12O)

DosisEquivalencia
1-5 mg/8 h0,5 mg (equivalente a 5 mg diazepam)

Delirium tremens — pautas de tratamiento (NEJM)

PautaRégimen
Régimen 18 mg IV, IM o VO cada 15 min según necesidad. Tras 16 mg, si el delirium persiste grave, administrar bolo de 8 mg IV. Después 10-30 mg/h
Régimen 21-4 mg IV cada 5-15 min según necesidad. Alternativa: 1-40 mg IM cada 30-60 min

Continuar la dosificación cada hora según necesidad para mantener somnolencia.

Ventajas farmacocinéticas

BDZ de elección en hepatopatía

Lorazepam (y oxazepam) tienen semivida más corta, carecen de metabolitos activos y se han preferido para el tratamiento de pacientes con hepatopatía. Las BDZ de acción larga con metabolitos activos (Diazepam, clordiazepóxido) presentan riesgo de precipitar encefalopatía en hepatopatía avanzada.

  • Se conjuga directamente por glucuronidación (no depende del sistema CYP450)
  • Perfil más seguro en insuficiencia hepática y en ancianos
  • Preferido en embarazo y lactancia frente a otras BDZ

Contraindicaciones

Absolutas

  • Miastenia gravis
  • Glaucoma de ángulo estrecho
  • Síndrome de apnea/hipopnea obstructiva del sueño
  • Insuficiencia respiratoria grave

Relativas

  • Insuficiencia hepática grave
  • Insuficiencia renal
  • Embarazo y lactancia (uso preferente frente a otras BDZ, pero sigue siendo relativo)
  • Cuadro confusional
  • Adicción a tóxicos

Efectos adversos

  • Sedación excesiva y somnolencia
  • Depresión respiratoria (especialmente IV o asociado a opioides)
  • Dependencia y tolerancia con uso prolongado

Pauta fija vs. guiada por síntomas

La medicación guiada por síntomas (symptom-triggered) reduce la dosis total y la duración del tratamiento con BDZ respecto a la pauta fija (fixed-schedule).

Referencias

Vista Gráfica

Retroenlaces