Naloxona
Clase: Antagonista puro de receptores opioides (Antídoto de opiáceos). Fuente: Ficha Técnica CIMA AEMPS y Manual 12 de Octubre.
1. Mecanismo de Acción
Antagonista competitivo puro de los receptores opioides (mu-μ, delta-δ, kappa-κ), con la más alta afinidad por el receptor μ (mu). Desplaza a cualquier opioide del receptor al tener mayor afinidad de unión, revirtiendo de forma dosis-dependiente todos sus efectos: depresión respiratoria, sedación, miosis y analgesia. Su duración de acción es corta (30-90 minutos), más breve que la mayoría de los opiáceos de vida media larga (morfina, metadona, fentanilo TTS), lo que obliga a monitorización prolongada o perfusión continua tras la reversión.
2. Indicaciones Clínicas Principales
- Intoxicación Aguda por Opiáceos/Opioides: Reversión urgente de la depresión respiratoria grave (FR < 10 rpm, SpO₂ < 90%) y coma por sobredosis de morfina, heroína, fentanilo, tramadol, codeína o metadona.
- Diagnóstico Diferencial de Coma: Puede utilizarse de forma diagnóstica-terapéutica en coma de causa desconocida para excluir o tratar intoxicación opioide.
- Reversión post-anestésica: Reversión de depresión respiratoria inducida por opioides en el período postoperatorio inmediato.
3. Contraindicaciones y Precauciones
- Dependencia a opiáceos (crónica): La reversión brusca provoca síndrome de abstinencia agudo severo (agitación psicomotriz, taquicardia, sudoración, HTA, crisis convulsivas). Usar dosis mínimas y titrando.
- Vida media corta vs opioide subyacente: Si el opioide intoxicante tiene vida media más larga que naloxona (metadona: 24-36 h; fentanilo transdérmico: 72 h), se requiere monitorización continua y potencialmente perfusión IV continua para evitar resedación.
4. Reacciones Adversas (RAM) Frecuentes
- Síndrome de Abstinencia Agudo: La principal RAM al uso en dependientes: agitación, náuseas, vómitos, dolor, taquicardia, HTA severa y arritmias ventriculares en casos excepcionales.
- Cardiovasculares: Edema agudo de pulmón no cardiogénico (raro, por hiperestimulación simpática aguda post-reversión).
- Neurológicas: Convulsiones (raro).
5. Posología y Administración
- Depresión respiratoria por opioides (Urgencias):
- Bolo IV de 0.4 a 2 mg administrados lentamente (en dependientes empezar con 0.1-0.4 mg y titular).
- Repetir cada 2-3 minutos hasta respuesta clínica (FR > 12, apertura ocular, SpO₂ > 95%).
- Máximo recomendado: 10 mg (si no hay respuesta, reconsiderar el diagnóstico).
- Perfusión IV continua (opioides de vida media larga: metadona, fentanilo parche):
- Dosis de perfusión: 2/3 de la dosis en bolo que fue efectiva por hora, en suero glucosado.
- Monitorización activa mínima 12-24 horas en todos los casos.
- Vía intramuscular o intranasal (entorno extrahospitalario):
- 0.4-0.8 mg IM (muslo externo), repetible a los 5 minutos.
- Spray Nasal (Nyxoid®): 1.8 mg en 1 narina, repetible en 2-3 minutos.