Flumazenilo
Clase: Antagonista competitivo de los receptores benzodiazepínicos (Antídoto de benzodiacepinas). Fuente: Ficha Técnica CIMA AEMPS y Manual 12 de Octubre.
1. Mecanismo de Acción
Imidazobenzodiazepina que actúa como antagonista competitivo y selectivo específico del receptor GABA-A en el sitio de unión de las benzodiacepinas. Desplaza de forma rápida y competitiva a las benzodiacepinas del receptor, revirtiendo sus efectos sedantes, hipnóticos y ansiolíticos. No revierte la acción de barbitúricos, propofol, etanol ni otros depresores del SNC que actúen en sitios distintos del receptor GABA-A.
2. Indicaciones Clínicas Principales
- Reversión de Sedación por Benzodiacepinas: Reversión de la sedación consciente o anestesia inducida por BDZs en procedimientos o diagnóstico.
- Intoxicación Aguda por BDZs: Diagnóstico y tratamiento del coma o depresión respiratoria por sobredosis de benzodiacepinas puras.
- Diagnóstico Diferencial de Coma: Cuando se sospecha componente benzodiazepínico sin confirmación.
3. Contraindicaciones y Precauciones
- Sobredosis Mixta con Proconvulsivantes o ADT: Contraindicado en sobredosis de antidepresivos tricíclicos (u otros proconvulsivantes) asociados a BDZs. La reversión del componente BDZ puede desenmascarer el potencial convulsivante de los ADT, precipitando estatus epiléptico letal.
- Dependencia Crónica a BDZs: El uso en pacientes dependientes puede desencadenar síndrome de abstinencia agudo severo con convulsiones.
- Epilepsia Controlada con BDZs: El antagonismo puede precipitar convulsiones incontroladas.
4. Reacciones Adversas (RAM) Frecuentes
- Síndrome de Abstinencia / Recurrencia de la Sedación: Al tener vida media corta (30-60 min), el paciente puede resedarse si la BDZ subyacente tiene vida media más larga (diazepam: 20-100h; clorazepam: 10-20h). Monitorización mínima de 2-4 horas.
- Neurológicas: Convulsiones (especialmente en epilépticos o intoxicación mixta ADT).
- Cardiovasculares: Taquicardia, ansiedad por reversión brusca del efecto ansiolítico.
5. Posología y Administración
- Reversión de Sedación Diagnóstico-Terapéutica:
- Bolo IV de 0.2 mg en 15 segundos. Repetir a intervalos de 1 minuto hasta respuesta.
- Dosis máxima habitual: 1 mg (5 dosis de 0.2 mg).
- Sobredosis de BDZ con Depresión Respiratoria Grave:
- Bolo inicial de 0.3 mg IV en 15-30 segundos.
- Repetir cada minuto hasta 2-3 mg máximo si persiste sedación.
- Si resedación: Perfusión IV de 0.1-0.4 mg/hora hasta estabilización clínica.