Valaciclovir
Clase: Antiviral (Profármaco del Aciclovir). Análogo de nucleósido de guanosina. Fuente: Ficha Técnica CIMA AEMPS y Manual 12 de Octubre.
1. Mecanismo de Acción
Profármaco oral del aciclovir con biodisponibilidad oral muy superior (54% frente al 15-30% del aciclovir). Tras absorción intestinal, las estearasas intestinales y hepáticas lo convierten casi completamente en aciclovir activo. El aciclovir es fosforilado en primer lugar por la timidina quinasa viral (TK — enzima específica del herpesvirus, lo que confiere selectividad), y posteriormente por quinasas celulares humanas hasta Aciclovir trifosfato. Este análogo de nucleósido inhibe competitivamente la ADN polimerasa viral e incorporarse al ADN viral provocando la terminación de la cadena. Específico para VHS-1, VHS-2 y VVZ.
2. Indicaciones Clínicas Principales
- Herpes Zóster (VVZ reactivación): Tratamiento antiviral con inicio en las primeras 72 horas del rash. Reduce la duración e intensidad de la fase aguda y el riesgo de neuralgia postherpética.
- Herpes Simple Genital (VHS-2): Episodios agudos, tratamiento supresor crónico para reduce recurrencias.
- Herpes Simple Labial/Orolabial (VHS-1): Tratamiento de episodios agudos.
- Profilaxis de infección por herpes en inmunosuprimidos (trasplantados, oncohematológicos).
3. Contraindicaciones y Precauciones
- Insuficiencia Renal: El aciclovir (metabolito activo) se elimina por vía renal; en TFG < 30 mL/min requieren ajuste de dosis. Riesgo de cristaluria y nefrotoxicidad por acúmulo intratubular si no se hidratan adecuadamente.
- Microangiopatía Trombótica: Con dosis altas (encefalopatía + AKI + trombocitopenia) — raro en inmunocomprometidos.
4. Reacciones Adversas (RAM) Frecuentes
- Cefalea, náuseas: Frecuentes y generalmente leves.
- Nefrotoxicidad / Cristaluria Renal: Especialmente con dosis altas o sin hidratación adecuada (aciclovir cristaliza en los túbulos renales). Mantener buena hidratación.
- Neurológica (dosis altas): Confusión, alucinaciones (especialmente en ancianos con IR).
5. Posología y Administración
- Herpes Zóster (Adultos):
- 1000 mg (1 g) oral cada 8 horas × 7-10 días (iniciar dentro de las 72h del rash).
- Ajuste renal: TFG 30-49: 1g/12h; TFG 10-29: 1g/24h.
- Herpes Simple Genital (Episodio Agudo):
- 500 mg cada 12 horas × 5 días (o 1 g/12h × 5 días en inmunocompetentes).
- Herpes Simple Labial:
- 2000 mg cada 12 horas × 1 día (solo 2 dosis totales, pauta ultra-corta).
- Supresión Crónica VHS-2 (≥ 6 recurrencias/año):
- 500 mg/día de manera continua.
🔗 Relacionados
El valaciclovir en el herpes zóster es eficaz solo si se inicia dentro de las 72 horas desde la aparición del rash (exantema vesicular). Después de ese período, no hay beneficio demostrado en inmunocompetentes. La excepción es la afectación ocular (zóster oftálmico) o el paciente inmunocompromiso, donde siempre está indicado independientemente del tiempo.
Perla 2 — Supresión Crónica para Prevenir Transmisión
En parejas serodiscordantes (uno VHS+ / otro VHS-), el valaciclovir supresor crónico (500 mg/día) reduce la transmisión del VHS-2 en un 48% (además de eliminar las recurrencias). Es una indicación importante en parejas en las que la transmisión es una preocupación, incluso en ausencia de sintomatología activa.
Perla 3 — Zóster Oftálmico: Tratar Siempre y Urgente
El herpes zóster que afecta la punta o el lado de la nariz (signo de Hutchinson — rama nasociliar del V1) o la región periocular debe tratarse con valaciclovir urgente 1g/8h sin esperar a que supere las 72h, y derivación oftalmológica urgente para descartar queratitis, uveítis y riesgo de ceguera.