Loperamida

Clase: Antidiarreico opioide periférico (Derivado sintético de piperidina). Fuente: Ficha Técnica CIMA AEMPS y Manual 12 de Octubre.

1. Mecanismo de Acción

Opioide sintético estructuralmente relacionado con el haloperidol. Actúa como agonista de los receptores μ-opioides en el plexo misentérico del intestino (muy escasa penetración en el SNC, lo que evita efectos centrales opioides). Al estimular los receptores μ intestinales, produce: reducción del peristaltismo longitudinal y circular propulsor, aumento del tiempo de tránsito intestinal, reducción de la secreción de agua y electrolitos hacia el lumen, y aumento del tono del esfínter anal. El resultado neto es reducción de la frecuencia y el volumen de las deposiciones.

2. Indicaciones Clínicas Principales

• Diarrea Aguda Inespecífica (viajero o infecciosa no invasiva): Tratamiento sintomático para reducir la frecuencia defecatoria mientras se espera la resolución.
• Diarrea Crónica Funcional: Intestino irritable con predominio diarreico.
• Ostomías de alto débito: Reducción del débito en ileostomías o colostomías diarreicas.

3. Contraindicaciones y Precauciones

• Diarrea Invasiva con Fiebre / Disentería (heces sanguinolentas): Contraindicada la loperamida porque inhibe el mecanismo de defensa intestinal que elimina el patógeno invasor (retención del invasor). Patógenos de riesgo: Salmonella, Shigella, Campylobacter, Yersinia, C. difficile.
• Colitis por Clostridioides difficile: Contraindicado — riesgo de megacolon tóxico.
• Colitis Ulcerosa activa grave: Riesgo de megacolon tóxico.
• Íleo paralítico / Suboclusión intestinal.
• Niños menores de 2 años (o con cautela < 6 años).

4. Reacciones Adversas (RAM) Frecuentes

• Estreñimiento / Íleo: La sobredosis o el uso prolongado puede provocar estreñimiento severo o íleo funcional.
• Megacolon Tóxico: Si se usa incorrectamente en colitis inflamatoria o infecciosa grave.
• Arritmias (QT Prolongado): Con sobredosis masiva (dosis > 16 mg/día) — relevante en abuso/cardiopatía.
• Abdomen distendido, náuseas, mareo.

5. Posología y Administración

• Diarrea Aguda (Adultos):
  • Dosis inicial: 4 mg VO (2 comprimidos de 2 mg) tras la primera deposición líquida.
  • Dosis subsiguientes: 2 mg tras cada deposición líquida posterior.
  • Dosis máxima: 16 mg/día y no más de 5 días consecutivos sin control médico.
• Diarrea Crónica / Ostomías:
  • 2-4 mg/8-12h; ajustar hasta conseguir 2-3 deposiciones blandas al día.

6. Perlas Clínicas 💡

Perla 1 — NUNCA en Fiebre + Diarrea con Sangre

La regla clínica cardinal con la loperamida: nunca administrar si hay fiebre + diarrea sanguinolenta. La diarrea con sangre y fiebre indica diarrea invasiva bacteriana (Salmonella enteritidis, Shigella, ECEH, Campylobacter). En estos casos, la loperamida retiene el inóculo y las toxinas en el colon, pudiendo provocar bacteriemia, megacolon tóxico o síndrome urémico hemolítico (ECEH). El tratamiento es hidratación y antibiótico específico.

Perla 2 — No Cruza la BHE: Sin Efectos Centrales Opioides

A diferencia de los opioides sistémicos, la loperamida tiene muy poca penetración en el SNC (es sustrato efluido de la P-gp en la barrera hematoencefálica). Por eso no produce euforia, somnolencia ni dependencia psicológica a dosis terapéuticas, siendo segura en uso ambulatorio. En sobredosis masivas (abuso intencionado) sí puede producir efectos opioides centrales.